Znecitlivující krémy

Co to je

Znecitlivující krémy obsahují lokální anestetika – látky, které dočasně zablokují vedení bolesti v nervových zakončeních v kůži. Nejčastěji:

Lidokain – nejrozšířenější

Prilokain – obvykle v kombinaci s lidokainem

Tetrakain

Benzokain – i v přípravcích na bolest v ústech

Jsou to léčiva, ne kosmetika. Do kosmetického přípravku se přidávat nesmějí.

Do adresáře patří ze zcela praktického důvodu: kupují se přes internet a používají doma před tetováním, laserovou epilací, depilací, mikrojehličkováním nebo permanentním make-upem – tedy před zákroky, kde bolest odrazuje.

A právě u tohohle použití se sčítají všechny rizikové faktory, které odborná literatura jmenuje. Ne proto, že by látka byla silná, ale proto, že domácí použití typicky znamená velkou plochu, dlouhou dobu, fólii navrch a kůži, která už není celistvá.

Jak uvidíte níž, tohle jsou přesně ty čtyři věci, které rozhodují.

Co dělá s pletí

Lokální anestetikum se váže na sodíkové kanály v nervovém vlákně a zabrání vzniku vzruchu. Signál bolesti tedy nevznikne.

Aby ale k nervovým zakončením proniklo, musí projít rohovou vrstvou. A tady začíná to podstatné.

Jsou to lipofilní látky, tedy rozpustné v tucích – takže bariérou procházejí pasivní difuzí. Kolik jich projde, neurčuje jen koncentrace v krému, ale hlavně čtyři vnější faktory:

Celistvost bariéry. Zdravá rohová vrstva propustí málo. Porušená propustí mnohem víc.

Plocha. Dvojnásobná plocha znamená zhruba dvojnásobek látky vstupující do těla.

Doba působení. Difuze běží celou dobu, co je krém na kůži.

Okluze. Fólie nebo náplast zabrání odpaření, změkčí rohovou vrstvu a průnik výrazně zvýší. Je to týž princip, jaký v jiném kontextu popisuje stránka o urychlovačích průniku.

A co se stane, když se do těla dostane příliš: lokální anestetikum neblokuje jen nervy v kůži. Ve vyšších koncentracích v krvi zasahuje centrální nervový systém a srdce.

Prilokain a benzokain mají navíc vlastní zvláštní riziko – methemoglobinemii, tedy stav, kdy krevní barvivo přestane přenášet kyslík.

Co ukázal výzkum

Proč je bariéra důležitější než koncentrace. Přehled publikovaný v Cureus se zabývá systémovými riziky lokálních anestetik u pacientů s narušenou kožní bariérou.

Autoři začínají tím, že lokální anestetika se v dermatologii široce používají u kosmetických zákroků, laserových terapií a menších chirurgických výkonů, a že jsou obecně bezpečná – ale hned dodávají, na čem to stojí:

Jejich systémové vstřebávání je silně ovlivněno celistvostí kožní bariéry.

Zánětlivá kožní onemocnění jako psoriáza a atopická dermatitida narušují rohovou vrstvu, čímž usnadňují průnik kůží a zvyšují riziko celkové toxicity.

Co se při vysokých hladinách v krvi děje: lidokain, tetrakain a prilokain mohou vyvolat komplikace centrálního nervového systému a oběhového systému, včetně křečí a poruch srdečního rytmu.

Proč porušená bariéra propouští víc: podle autorů kvůli změněným těsným spojům mezi buňkami, zvýšené ztrátě vody kůží a vyšší propustnosti cév. A zánětem změněná činnost enzymů může navíc prodloužit poločas anestetika – tedy prodloužit dobu, po kterou v těle zůstává.

A teď výčet dalších rizikových faktorů, který je pro tuhle stránku klíčový:

Použití okluzivního krytí, prodloužená doba působení a současné použití více anestetik.

Jak to zařadit. Je to narativní přehled, ne měření – shrnuje mechanismy a doporučení, neuvádí, u kolika lidí se co stalo.

Jeho hodnota je ale jinde: jmenuje přesně ty faktory, které při domácím použití před zákrokem člověk obvykle zvýší najednou. Krém se nanese na velkou plochu, nechá se působit déle, než je uvedeno, a zabalí se do potravinářské fólie – protože „to pak líp zabere.“

A k tomu se přidává čtvrtý faktor, který si nikdo neuvědomí: zákroky, kvůli kterým se to dělá, samy bariéru narušují. Depilace voskem, mikrojehličkování i laser porušují povrch – a pokud se krém nanáší opakovaně nebo na již ošetřenou kůži, průnik je jiný než na kůži zdravé.

Co se dá dělat, když se toho vstřebá moc. Přehled publikovaný v Journal of Surgery and Research se zabývá bezpečným použitím lokálních anestetik v rizikových situacích.

O narušené kůži – popáleniny, vředy, zánětlivá kožní onemocnění – používá formulaci, která stojí za zapamatování:

Lokální anestetika tam fungují jako „zesilovače vstřebávání,“ s dramaticky zrychleným systémovým příjmem, který může vyvolat celkovou toxicitu lokálních anestetik nebo methemoglobinemii způsobenou prilokainem a benzokainem – obzvlášť u kojenců a křehkých starších pacientů.

U velkých odhalených ploch je podle autorů zředěná tumescentní infiltrace farmakokineticky bezpečnější než vysokodávková léčba na povrch.

A dobrá zpráva, kterou je poctivé uvést taky: nitrožilní podání lipidové emulze proměnilo těžkou toxicitu z často smrtelné události ve zvládnutelnou naléhavou situaci.

Autoři uzavírají, že bezpečné znecitlivění i v rizikových situacích umožňuje rozvrstvení rizika podle souvislostí – tedy zohlednění cévního stavu, celistvosti bariéry a individuální farmakokinetiky – spolu s připraveností ordinace, která má po ruce fentolamin a lipidovou emulzi.

Jak to zařadit – a tady je jádro celé stránky. Ta poslední věta popisuje prostředí, kde je to bezpečné: ordinaci s protilátkou po ruce.

Doma žádná taková připravenost neexistuje. Rozdíl mezi ordinací a koupelnou není v látce, ale v tom, co se stane, když se něco pokazí.

A je poctivé dodat, co tyhle práce netvrdí: netvrdí, že jsou znecitlivující krémy nebezpečné. Obě uvádějí, že jsou obecně bezpečné, a věnují se tomu, za jakých podmínek to přestává platit.

Celkový obraz. U znecitlivujících krémů nerozhoduje síla přípravku, ale plocha, doba, okluze a stav bariéry. Domácí použití před zákrokem obvykle zvyšuje všechny čtyři najednou – a to je situace, kterou obě citované práce popisují jako rizikovou.

Komu sedí a komu ne

Kdo si kupuje znecitlivující krém před tetováním nebo laserem: stojí za to vědět, že rozhoduje plocha, doba, okluze a stav bariéry – ne to, jak silný krém je. A že zákrok sám bariéru narušuje.

Kdo si ho nechává působit déle, než je uvedeno: doba působení je jeden z jmenovaných rizikových faktorů. Delší doba znamená víc látky v těle, ne jen lepší znecitlivění.

Kdo si na krém dává fólii: okluze je uvedená mezi rizikovými faktory. Zabrání odpaření, změkčí rohovou vrstvu a průnik výrazně zvýší.

Kdo má ekzém, psoriázu nebo jinak porušenou kůži: tady je riziko nejvyšší. Podle citovaného přehledu tam anestetika fungují jako zesilovače vstřebávání s dramaticky zrychleným systémovým příjmem.

Rodiče: u kojenců je methemoglobinemie po prilokainu a benzokainu výslovně uváděná. Znecitlivující krém u dítěte patří lékaři.

Starší a křehcí lidé: citovaný přehled je uvádí jako druhou rizikovou skupinu.

Kdo kombinuje víc přípravků: současné použití více anestetik je mezi jmenovanými rizikovými faktory.

Kdo jde na zákrok do studia nebo na kliniku: nechte znecitlivění na nich. Ne kvůli látce, ale kvůli tomu, že tam mají po ruce, čím zasáhnout.

Těhotenství a kojení: konzultovat.

S čím kombinovat

U znecitlivujících krémů rozhoduje jak a kde, ne s čím.

Co riziko snižuje:

• Dodržet plochu a dobu podle příbalové informace. Obojí je uvedené mezi rizikovými faktory
• Nepoužívat okluzi navíc, pokud ji návod nepředepisuje
• Nenanášet na porušenou, zanícenou nebo čerstvě ošetřenou kůži
• Nekombinovat víc anestetik
• Nechat znecitlivění na tom, kdo zákrok provádí

Co riziko zvyšuje – a přesně to bývá domácí postup:

• Velká plocha – celé nohy, celá záda
• Delší doba působení, „aby to líp zabralo“
• Potravinářská fólie navrch
• Opakované nanesení během jednoho zákroku
• Kůže po depilaci, mikrojehličkování nebo laseru

A rozlišení, které se hodí: lidokain a prilokain jsou z hlediska rizika různé. Oba mohou při vysokých hladinách způsobit potíže srdce a nervového systému, ale prilokain a benzokain mají navíc riziko methemoglobinemie – zvlášť u kojenců.

Bezpečnost a regulace

Lokální anestetika jsou léčiva na předpis nebo volně prodejná v lékárně, ne kosmetické složky. V kosmetickém přípravku být nesmějí.

Obecná bezpečnost. Oba citované přehledy uvádějí, že jsou lokální anestetika obecně bezpečná. Otázka je, za jakých podmínek to přestává platit.

Co rozhoduje o vstřebávání: celistvost kožní bariéry, plocha, doba působení a okluze. Dále současné použití více anestetik.

Co se může stát při vysokých hladinách v krvi: komplikace centrálního nervového systému a oběhového systému, včetně křečí a poruch srdečního rytmu.

Zvláštní riziko prilokainu a benzokainu: methemoglobinemie – stav, kdy krevní barvivo přestane přenášet kyslík. Uvádí se obzvlášť u kojenců a křehkých starších pacientů.

Nejrizikovější situace. U narušené bariéry – popálenin, vředů, zánětlivých kožních onemocnění – fungují podle citovaného přehledu jako zesilovače vstřebávání s dramaticky zrychleným systémovým příjmem. U psoriázy a atopické dermatitidy může zánětem změněná činnost enzymů navíc prodloužit poločas anestetika.

Co se dá dělat. Autoři uvádějí, že nitrožilní podání lipidové emulze proměnilo těžkou toxicitu z často smrtelné události ve zvládnutelnou naléhavou situaci – a že bezpečné použití stojí na připravenosti ordinace, která má lipidovou emulzi a fentolamin po ruce.

To je zároveň nejdůležitější rozdíl mezi ordinací a domácím použitím. Doma taková připravenost není.

Kontaktní alergie na lokální anestetika existuje, ale citované práce se jí nevěnují.

V těhotenství a při kojení konzultovat.

A co říct nemůžu: jak často k závažným reakcím dochází. Obě citované práce jsou narativní přehledy popisující mechanismy a rizikové faktory, ne studie výskytu.

Kde ji najdete

V lékárně – krémy a náplasti s lidokainem a prilokainem, používané před vpichy, drobnými výkony a u dětí před odběry.

Ve zdravotnických zařízeních a na klinikách estetické medicíny – před laserem, injekčními výplněmi a dalšími zákroky.

V přípravcích na bolest v ústech a v krku – tam nejčastěji benzokain.

Na internetu – vysokoprocentní krémy nabízené před tetováním, permanentním make-upem a depilací. Tady je původ, složení i skutečná koncentrace nejméně ověřitelná.

Ne v kosmetice. Kosmetický přípravek anestetikum obsahovat nesmí.

Ve složení stojí jako Lidocaine, Prilocaine, Benzocaine, Tetracaine – nebo pod obchodními názvy kombinovaných přípravků.

A čeho si všímat: údaje o maximální ploše a době působení v příbalové informaci. Nejsou to doporučení, jsou to hranice, na kterých bezpečnost stojí.

Časté mýty

„Je to jen krém, nemůže se nic stát.“ Při vysokých hladinách v krvi mohou lokální anestetika vyvolat komplikace centrálního nervového systému a oběhového systému, včetně křečí a poruch srdečního rytmu. Kolik se jich vstřebá, určuje plocha, doba, okluze a stav bariéry.

„Když ho nechám působit dýl, bude to míň bolet.“ Bude, ale prodloužená doba působení je mezi jmenovanými rizikovými faktory. Difuze do těla běží celou dobu.

„Zabalím to do fólie, aby to líp zabralo.“ Okluze je uvedená mezi rizikovými faktory. Změkčí rohovou vrstvu a průnik výrazně zvýší – proto se používá jen tam, kde ji návod předepisuje.

„Silnější krém je nebezpečnější než slabší.“ Rozhoduje spíš jak a kde se použije. Slabší krém na velké ploše pod fólií na porušené kůži může znamenat vyšší expozici než silnější krém na malé ploše podle návodu.

„Na klinice mi to dají stejné jako doma.“ Možná ano. Rozdíl není v látce, ale v tom, co se stane, když se něco pokazí – ordinace má podle citovaného přehledu mít po ruce lipidovou emulzi a fentolamin.

„Dětem se to dává běžně, takže je to bezpečné i pro miminko doma.“ U kojenců se výslovně uvádí methemoglobinemie po prilokainu a benzokainu. Znecitlivující krém u malého dítěte patří lékaři.