Argirelin

Co to je

Argirelin je obchodní název pro acetyl hexapeptide-8, syntetický peptid ze šesti aminokyselin. Ve starším značení se objevuje jako acetyl hexapeptide-3 – je to táž látka.

Patří do skupiny, které se říká neuropeptidy nebo neinvazivně „botox v krému.“ Do stejné kategorie se řadí:

• Pentapeptide-18 (Leuphasyl)
• Dipeptide Diaminobutyroyl Benzylamide Diacetate (Syn-Ake)
• Acetyl Octapeptide-3 (SNAP-8)

Jejich společný slib je jednoduchý: uvolnit mimické svaly a tím vyhladit vrásky, které vznikají opakovaným stahováním – tedy vrásky mezi obočím, na čele a v okolí očí.

Je to působivá myšlenka. Otázka je, jestli funguje na pleti, nebo jen ve zkumavce.

Co dělá s pletí

Botulotoxin funguje tak, že rozštěpí bílkovinu SNAP-25, součást komplexu SNARE, který nervová zakončení potřebují k uvolnění acetylcholinu. Bez acetylcholinu se sval nestáhne.

Argirelin má napodobit N-koncový úsek SNAP-25 a soupeřit s ní o místo v komplexu SNARE. Když se naváže on, komplex se nesestaví správně a uvolnění acetylcholinu je slabší.

Mechanismus je tedy skutečně příbuzný. Problém je jinde – v cestě k cíli.

Botulotoxin se vpichuje přímo do svalu. Argirelin se nanáší na povrch kůže a musí projít rohovou vrstvou, epidermis, dermis a dostat se k nervosvalové ploténce.

Peptid ze šesti aminokyselin má molekulovou hmotnost kolem 900 g/mol. To je nad hranicí, kterou rohová vrstva běžně propouští (obvykle se uvádí kolem 500 g/mol), a je to hydrofilní molekula, což průnik dál ztěžuje.

Jinými slovy: mechanismus je věrohodný, doručení nikoli.

Co ukázal výzkum

Argirelin je vzácný případ, kdy se udělal pokus, který se udělat měl – split-face, dvojitě zaslepený, s aktivním a neaktivním sérem na stejné tváři téhož člověka.

Studie publikovaná v GMS Interdisciplinary Plastic and Reconstructive Surgery zařadila 19 žen. Každá dostala dvě vzhledově shodné nádobky označené L a R, jednu na levou a druhou na pravou polovinu obličeje, s důrazem na okolí očí. Aplikovalo se ráno a večer po čtyři týdny.

Obě séra obsahovala trojí kyselinu hyaluronovou. Jen jedno navíc obsahovalo argirelin – a nevěděli to ani účastnice, ani výzkumníci. Které to bylo, se zjistilo až po vyhodnocení dat.

Hodnotilo se objektivně, kamerovým systémem Visia s analýzou vrásek a s parametrem TruSkinAge.

Výsledky:

Skóre vrásek po čtyřech týdnech mírně kleslo na obou stranách obličeje. Ani na jedné ale ne významně (pravá strana p = 0,060, levá p = 0,176). Totéž u TruSkinAge (p = 0,096 a p = 0,489).

Mezi stranou s argirelinem a stranou bez něj nebyl rozdíl ani ve skóre vrásek (p = 0,829), ani v TruSkinAge (p = 0,804).

Argirelin byl v séru na pravé straně. Ani tam se významný efekt neprojevil.

Závěr autorů je bez obalu: účinek argirelinu nebyl prokázán. Vykazuje sice nízkou toxicitu, ale jeho účinnost se ukázala jako nevýznamná – a proto ho nelze považovat za alternativu botulotoxinu.

Jak to zařadit. Devatenáct účastnic je málo a čtyři týdny jsou krátká doba. Split-face uspořádání ale odstraňuje většinu proměnných, které jiné studie o peptidech znehodnocují: obě strany patří téže osobě, mají stejný věk, stejné slunce a stejný zbytek rutiny. Rozdíl mezi stranami je proto silnější informace než změna proti výchozímu stavu.

A je tu ještě jeden nález, který stojí za pozornost: skóre vrásek kleslo na obou stranách, byť nevýznamně. Sérum s kyselinou hyaluronovou dvakrát denně po čtyři týdny něco udělalo. Jen to nebyl argirelin.

Komu sedí a komu ne

Mimické vrásky: očekávání držte velmi nízko. Split-face studie rozdíl proti stejnému séru bez argirelinu nenašla.

Kdo hledá alternativu k botulotoxinu: autoři studie ho za alternativu výslovně nepovažují. To je poctivější odpověď, než jakou dá obal.

Kdo chce peptidy s lepšími daty: doložitelnější jsou signální peptidy typu Matrixyl (palmitoyl pentapeptide-4), a hlavně retinoidy, u kterých je vliv na kolagen doložený opakovaně.

Citlivá pleť: argirelin je dobře snášený, bez dráždivého mechanismu. Ve studii nebyly zaznamenány žádné nežádoucí účinky, alergické reakce ani podráždění.

Kdo si sérum s ním koupil: není důvod ho vyhazovat. Nosič bývá dobrý a v citované studii se skóre vrásek zlepšilo na obou stranách – jen ne kvůli peptidu.

V těhotenství a při kojení bez omezení. To je oproti retinoidům reálná výhoda, i když bez doloženého účinku.

S čím kombinovat

Argirelin nemá s ničím konflikt a snese se se vším.

V produktech se prakticky vždy kombinuje s kyselinou hyaluronovou a dalšími hydratanty. Ty vrásky opticky vyhladí zavodněním – což je efekt reálný, okamžitý a nesouvisející s peptidem.

S retinoidy je snesitelný, ale právě retinoid je ten, kdo v takové kombinaci pracuje.

S kyselinami a vitaminem C bez problému.

Praktické vodítko pro čtení složení: peptidy stojí obvykle ve druhé polovině a účinné koncentrace se uvádějí kolem 3 až 10 %. Když je peptid na konci složení za konzervanty, jeho koncentrace bude v desetinách procenta – a to je i u látky s doloženým účinkem málo.

A to nejdůležitější u vrásek obecně: denní UV ochrana má na jejich vzniku větší podíl než jakákoli aktivní látka v noci.

Bezpečnost a regulace

Argirelin ani příbuzné neuropeptidy nepatří mezi látky omezené přílohami nařízení (ES) č. 1223/2009.

Bezpečnostní profil je velmi dobrý. Ve split-face studii nebyly zaznamenány žádné významné nežádoucí účinky, alergické reakce ani podráždění. Autoři argirelin popisují jako látku s nízkou toxicitou.

V těhotenství a při kojení bez omezení – to je oproti retinoidům praktická výhoda.

Jedno upřesnění k „botoxu v krému“: argirelin není botulotoxin a nemá jeho rizika. Nemá ale ani jeho účinek.

A jedna varovná poznámka, která platí naléhavěji než cokoli výše: injekční aplikace kosmetických peptidů je nebezpečná. Kazuistika ve World Journal of Clinical Cases popisuje 45letou ženu, které po injekci acetyl hexapeptidu-8 do čela a spánků vznikly během týdne zarudnutí, uzly a abscesy. Kultivace prokázala Mycobacterium abscessus a léčba klarithromycinem a moxifloxacinem trvala pět měsíců.

Argirelin je kosmetická složka určená k nanášení na pokožku, ne k vpichování.

Kde ji najdete

V sérech a krémech proti vráskám, obvykle v okolí očí a na čelo.

V produktech označených jako „botox efekt“, „instant lift“ nebo „bez jehly.“

V očních krémech spolu s kyselinou hyaluronovou a dalšími peptidy.

Ve složení stojí obvykle v druhé polovině. Acetyl Hexapeptide-8 a Acetyl Hexapeptide-3 jsou totéž, jen podle staršího a novějšího značení.

Často ho doprovázejí další peptidy stejné skupiny – Pentapeptide-18, Acetyl Octapeptide-3 – které mají stejný slib a stejný problém s průnikem.

Časté mýty

„Argirelin je botox v krému.“ Není. Ve split-face dvojitě zaslepené studii s 19 ženami nebyl mezi stranou s argirelinem a stranou bez něj rozdíl ve skóre vrásek (p = 0,829). Autoři ho za alternativu botulotoxinu výslovně nepovažují.

„Mechanismus je vědecky podložený, takže to funguje.“ Mechanismus je věrohodný, ale doručení není. Peptid má kolem 900 g/mol, což je nad hranicí, kterou rohová vrstva běžně propouští, a je hydrofilní – tedy dvakrát znevýhodněný.

„Sérum mi vrásky zlepšilo, takže peptid funguje.“ Ve studii se skóre vrásek zlepšilo na obou stranách obličeje, včetně té bez argirelinu. Za zlepšením stálo sérum s kyselinou hyaluronovou, ne peptid.