Piroctone olamin

Co to je

Piroctone olamin, prodávaný také pod názvem Octopirox, je sůl kyseliny piroktonové s ethanolaminem. V šamponech proti lupům je to jedna ze tří nejběžnějších účinných látek – vedle pyrithionu zinečnatého a ketokonazolu.

Je to zároveň konzervant a v EU je zařazený v příloze V nařízení 1223/2009 s koncentračními limity. To znamená, že v produktu může plnit dvě role najednou.

V Evropě se prosadil víc než jinde, a to i z regulačního důvodu: pyrithion zinečnatý byl v EU v kosmetice zakázán a piroctone olamin byl nejbližší dostupná náhrada. Proto ho v českých drogeriích potkáte v šamponech, které dřív obsahovaly zinek.

Z praktického hlediska má dvě přednosti: nebarví, na rozdíl od dehtových přípravků, a nezanechává film, na rozdíl od zinkových suspenzí.

A jak uvidíte v datech, jeho příběh je zajímavý ne tím, jak dopadl v porovnání s konkurencí, ale tím, že se u něj podařilo změřit něco, co se u kosmetiky měří málokdy.

Co dělá s pletí

Lupy nejsou nemoc suché pokožky, jak se běžně tvrdí. Jde o reakci na kvasinku Malassezia, která na pokožce hlavy žije u prakticky každého. U některých lidí ale rozkládá kožní maz na dráždivé mastné kyseliny a spustí zrychlené odlupování.

Piroctone olamin proti ní působí dvěma způsoby:

Váže ionty kovů, které kvasinka potřebuje pro své enzymy. Je to chelatační mechanismus – nezabíjí přímo, ale bere prostředky.

Narušuje funkci mitochondrií kvasinky.

Z toho plyne, že jde o fungistatické působení – kvasinku brzdí, nikoli vyhubí. Proto se lupy po vysazení vracejí: mikroorganismus nezmizel, jen se přestal množit.

A teď to, co je u téhle látky nejzajímavější a co platí i pro ostatní účinné látky v šamponech.

Šampon se smývá. Doba kontaktu je minuty. Účinná látka tedy musí na pokožce hlavy zůstat i po opláchnutí – tomu se říká substantivita. A jak uvidíte, právě ta rozhoduje víc než koncentrace uvedená na obalu.

Co ukázal výzkum

Srovnání se zinkem, poprvé. Dvojitě zaslepená, randomizovaná bilaterální studie publikovaná v International Journal of Cosmetic Science porovnávala u 19 dobrovolníků dva šampony:

• 0,75 % piroctone olaminu + 2 % kyseliny salicylové
• 1 % pyrithionu zinečnatého

Mytí dvakrát týdně po dobu necelých čtyř týdnů, hodnocení míry lupů před každým ošetřením.

Výsledek: oba šampony byly vysoce účinné. Kombinace piroctone olaminu s kyselinou salicylovou se zdála být mírně účinnější v snížení tíže a rozsahu šupinatění.

Jak to zařadit. Devatenáct lidí je málo a autoři volí formulaci „zdála se být“, ne „byla.“ Navíc srovnávají kombinaci dvou látek proti jedné – kyselina salicylová má vlastní keratolytické působení, takže rozdíl nelze přiřknout piroctone olaminu.

Srovnání se zinkem, podruhé. Randomizovaná srovnávací studie v témže časopise porovnávala šampon s 0,5 % piroctone olaminu a 0,45 % klimbazolu proti běžnému komerčnímu šamponu s 1 % pyrithionu zinečnatého, u lidí se středně těžkými až těžkými lupy.

Sledovalo se několik věcí najednou:

Protiplísňová účinnost in vitro: srovnatelná u obou.

Substantivita – měřená na modelu z prasečí kůže – byla u šamponu s piroctone olaminem významně vyšší.

Česatelnost za mokra: síla potřebná k pročesání byla u šamponu 1 významně nižší.

Účinnost in vivo ve studii se srovnáním polovin hlavy: stejná u obou šamponů.

90 % dobrovolníků potvrdilo po čtyřech týdnech snížení svědění.

Jak to zařadit. Opět kombinace proti jedné látce a opět je to studie v kosmetickém časopise. Zajímavý je ale ten rozpor: stejná klinická účinnost, ale významně vyšší substantivita. Kdyby na setrvání látky záleželo přímočaře, projevilo by se to i v účinku.

A teď práce, kvůli které tahle stránka stojí za čtení. Studie publikovaná v International Journal of Cosmetic Science se neptala, která látka je lepší, ale jak dostat tutéž látku efektivněji na hlavu.

Autoři zkoumali, co v šamponu rozhoduje o tom, kolik piroctone olaminu na pokožce zůstane. Měřili stabilitu micel dynamickým povrchovým napětím a jejich asociaci pomocí NMR difuze, a skutečné množství látky pak stanovovali jak na povrchu pokožky hlavy, tak ve vývodech vlasových folikulů.

Nálezy:

Nižší stabilita micel znamená slabší vazbu piroctone olaminu na micely – a tedy účinnější zadržení na pokožce a lepší dopravu do folikulů.

Vyšší nábojová hustota kationtových polymerů zlepšuje koacervaci a tím i doručení látky.

A rozhodující věta: vyšší doručené množství se klinicky projevilo vyšší účinností proti lupům – měřeno jak viditelnými šupinkami, tak biomarkery.

Jak to zařadit. Je to formulační vývojová práce z kosmetického průmyslu, ne nezávislé srovnání. Ale obsahuje poznatek, který se v adresáři těžko hledá jinde:

Dva šampony se stejnou koncentrací téže látky mohou mít různou účinnost – podle toho, jaký mají tenzidový systém a jaké kationtové polymery.

To je nepříjemné zjištění pro každého, kdo vybírá podle složení. Seznam složek říká, co v produktu je. Neříká, kolik z toho se dostane tam, kde má působit. U oplachových produktů je ten rozdíl podstatný.

Komu sedí a komu ne

Lupy a seboroická dermatitida: piroctone olamin je v Evropě nejběžnější volba a v klinických studiích vychází srovnatelně s pyrithionem zinečnatým.

Kdo hledal šampon se zinkem a nenašel: pyrithion zinečnatý byl v EU v kosmetice zakázán a piroctone olamin je jeho nejběžnější náhrada.

Kdo řeší vzhled vlasů: v citované studii měl šampon s piroctone olaminem významně lepší česatelnost za mokra než zinkový.

Citlivá pokožka hlavy: dobře snášená látka bez barvení a bez filmu.

Kdo si vybírá podle složení: tady je poctivé říct, že u šamponů složení nestačí. Podle formulační studie rozhoduje tenzidový systém a kationtové polymery o tom, kolik látky na hlavě zůstane.

Kdo čeká trvalé vyřešení: piroctone olamin působí fungistaticky – kvasinku brzdí, nevyhubí. Po vysazení se lupy vracejí a to není selhání přípravku.

Těhotenství a kojení: data chybí; u oplachového produktu je expozice nízká, ale konzultace neuškodí.

S čím kombinovat

Piroctone olamin se v šamponech běžně kombinuje a kombinace jsou právě to, co se testovalo.

Co dává smysl:

• Kyselina salicylová – v citované studii tuhle dvojici testovali proti zinku a šampon se zdál být mírně účinnější. Kyselina odstraňuje šupiny mechanicky
• Klimbazol – druhá testovaná kombinace, srovnatelná se zinkem
• Střídání účinných látek, když se účinnost po čase zdá klesat
• Nechat šampon působit aspoň dvě až tři minuty před opláchnutím

Co je zbytečné:

• Vybírat podle procenta na obalu. Podle formulační studie rozhoduje o doručeném množství tenzidový systém, ne jen koncentrace
• Kombinovat několik různých šamponů proti lupům najednou. Účinky se nesčítají a pokožka hlavy se vysušuje
• Používat ho na suchou pokožku hlavy bez lupů. Lupy nejsou nemoc suché pokožky, ale reakce na kvasinku Malassezia

A praktická věc, která z mechanismu plyne přímo: fungistatické působení znamená udržovací režim. Vysadit po vymizení lupů a čekat, že se nevrátí, nefunguje.

Bezpečnost a regulace

Piroctone olamin je v EU zařazený v příloze V nařízení (ES) č. 1223/2009 jako povolený konzervant s koncentračními limity. V šamponech se používá v koncentracích kolem 0,1 % až 1 %.

Patří mezi dobře snášené látky. V citovaných studiích se neobjevil bezpečnostní problém, který by autoři zmiňovali, a 90 % dobrovolníků v jedné z nich potvrdilo snížení svědění.

Tři poznámky:

Oplachový produkt. Doba kontaktu je minuty, což expozici zásadně omezuje. To je rozdíl proti neoplachovým produktům se stejnou látkou.

Těhotenství a kojení. Data chybí. Expozice z oplachového produktu je nízká, ale konzultace neuškodí.

Kontaktní alergie je popsaná, ale nepatří mezi časté.

A jedna souvislost, která patří k obrázku: pyrithion zinečnatý byl v EU v kosmetice zakázán. Piroctone olamin je jeho běžná náhrada – což neznamená, že je bezpečnější, ale že prošel jiným regulačním posouzením.

Kde ji najdete

V šamponech proti lupům – hlavní použití, obvykle v kombinaci s kyselinou salicylovou nebo klimbazolem.

V šamponech pro mastnou pokožku hlavy.

V přípravcích pro seboroickou dermatitidu.

Jako konzervant v jiných produktech, kde s lupy nesouvisí – tam bývá v nižších koncentracích a na konci složení.

V deodorantech a v přípravcích proti mikrobiálnímu zápachu.

Ve složení stojí jako Piroctone Olamine, obchodní název Octopirox se objevuje v reklamě.

Vodítko: pokud je uvedená koncentrace, dá se porovnat s testovanými (0,5 % a 0,75 %). Ale podle formulační studie koncentrace sama o účinnosti nerozhoduje – rozhoduje, kolik látky na hlavě zůstane.

Časté mýty

„Šampony se stejnou koncentrací účinné látky fungují stejně.“ Nefungují. Formulační studie ukázala, že o doručeném množství piroctone olaminu rozhoduje stabilita micel a nábojová hustota kationtových polymerů – a vyšší doručené množství se klinicky projevilo vyšší účinností proti lupům.

„Piroctone olamin je horší než zinek, jinak by ho výrobci nevyměnili.“ Vyměnili ho z regulačního důvodu – pyrithion zinečnatý byl v EU v kosmetice zakázán. V citovaných studiích vycházel piroctone olamin se zinkem srovnatelně, respektive mírně lépe.

„Lupy jsou z vysušené pokožky hlavy.“ Nejsou. Jde o reakci na kvasinku Malassezia, která rozkládá kožní maz na dráždivé mastné kyseliny. Proto na ně pomáhá protiplísňová látka, ne hydratace.

„Když lupy zmizely, můžu šampon vysadit.“ Piroctone olamin působí fungistaticky – kvasinku brzdí, nevyhubí. Po vysazení se lupy vracejí.